腎と骨代謝 Vol.24 No.4(6)


特集名 骨粗鬆症診療の進歩
題名 選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）治療の新しい展開
発刊年月 2011年 07月
著者 太田 博明 国際医療福祉大学臨床医学研究センター／山王メディカルセンター女性医療センター
【 要旨 】 選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であるラロキシフェン（RLX）は，骨吸収抑制作用を示すことから，ビスフォスフォネート製剤に次ぐ，骨粗鬆症予防・治療薬として頻用されてきた．そこへ最近，バゼドキシフェン（BZA）が次世代型の新規SERMとして登場したので，RLXとの相違について記載した．両者の差異として，非椎体骨折防止効果が取り上げられているが，今後は実臨床レベルでのeffectivenessにおける差異の有無について注目したい．さらにヒト乳癌細胞に対する遺伝子発現レベルは，相同性が約20％なので，ある程度の差異が想定される．
SERM治療の今後にはbeyond breast，beyond boneとしての効果が期待されるが，その一つとしてBZAと結合型エストロゲンとの合剤であるTSEC（tissue‒selective estrogen complex）を紹介した．
Theme Progress in the management of osteoporosis
Title New developments in SERM therapy
Author Hiroaki Ohta Clinical Medical Research Center, International University of Health and Welfare / Women's Medical Center, Sanno Medical Center
[ Summary ] Given its antiresorptive efficacy as a selective estrogen receptor modulator (SERM), raloxifene (RLX) has been commonly used in the prevention and treatment of osteoporosis, in addition to administration of bisphosphonates. Recently, bazedoxifene (BZA) has also become available for clinical use. Therefore, in this review, major differences between BZA and RLX are outlined. Although differing levels of protective efficacy inpreventing non‒vertebral fractures has been highlighted, the focus is on differing levels of clinical efficacy in real‒world settings. Furthermore, given that human breast cancer cells have an approximate 20 % gene homology to normal cells, RLX and BZA are expected to differ to some extent in their effects on breast cancer cells. While SERMs are also expected to offer benefits "beyond the breast" and "beyond the bone", BZA/conjugated estrogen combination (TSEC) treatment is highlighted to illustrate these effects.
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