臨牀透析 Vol.19 No.1(7)


特集名 カルシウム・リン調整薬の使い分け
題名 falecalcitriolの特徴,ターゲットと臨床上の問題点
発刊年月 2003年 01月
著者 奥野 仙二 仁真会白鷺病院内科
著者 石村 栄治 大阪市立大学大学院医学研究科腎臓病態内科学
【 要旨 】 活性型ビタミンD3である1,25(OH)2D3の26,27位にフッ素を六つ導入した誘導体であるhexafluoro-1,25(OH)2D3(falecalcitriol)は,カルシウム(Ca)調節作用や免疫調節作用などにおいて1,25(OH)2D3(calcitriol)よりも作用が強いことが知られている.その機序としておもな代謝物であるhexafluoro-1,23S,25(OH)3D3にも高い生理活性が存在すること,ビタミンD結合蛋白への親和性が低いこと,ビタミンD受容体との複合体のDNAへの親和性が高いことなどが考えられている.慢性腎不全患者における二次性副甲状腺機能亢進症に対してfalecalcitriolは,血清Caレベルを大きく変動させることなく,上昇したPTHや骨代謝回転を抑制することが示されている.しかし,他の活性型ビタミンD3製剤との使い分けについては十分なデータがなく,長期の効果についても明らかにはされていない.現時点では,あまり高度でない二次性副甲状腺機能亢進症に対して,比較的良い適応があるものと思われるが,今後のさらなる検討が必要である.
Theme Selection of New Drug for Calcium and Phosphate Disorder
Title Clinical characteristics, targets of and problems with falecalcitriol
Author Senji Okuno Department of Internal Medicine, Shirasagi Hospital
Author Eiji Ishimura Department of Nephrology, Osaka City University Graduate School of Medicine
[ Summary ] The hexafluorinated vitamin D3 analog, falecalcitriol, is several times more potent than calcitriol in regulation of Ca metabolism and the immune system. The reason for this higher biological activity was attributed to several mechanisms, including higher activity of its 23(S)-hydroxylated metabolite [hexafluoro-1,23(S),25(OH)3D3], lower affinity of falecalcitriol to vitamin D binding protein, and higher affinity of falecalcitriol-receptor complexes to DNA. It was reported that administration of falecalcitriol to patients with secondary hyperparathyroidism, accompanied by chronic renal failure, showed effective suppression of serum PTH levels and bone turnover, without notable changes in serum Ca levels. Although falecalcitriol may be an effective new drug against secondary hyperparathyroidism, the difference in clinical efficacy between falecalcitriol and calcitriol or other active vitamin D3 analogs has not been fully investigated. Further research may provide useful information concerning the treatment of secondary hyperparathyroidism with these vitamin D3 analogs.
戻る