臨牀消化器内科 Vol.20 No.8(2-6)


特集名 PPI・H2RAの使い分け
題名 作用特性 (6) プロトンポンプ阻害薬の効果発現に及ぼす剤型の影響
発刊年月 2005年 07月
著者 木下 芳一 島根大学医学部消化器・肝臓内科
著者 三木 雅治 島根大学医学部消化器・肝臓内科
【 要旨 】 プロトンポンプ阻害薬 (PPI) は酸に不安定であり,胃内において胃酸によって不活化されないように腸溶コーティングが施されている.日本で臨床使用されているPPIは,錠剤に腸溶コーティングを行ったシングルユニット製剤と,腸溶性の顆粒や細粒をカプセルに詰めたり賦形剤を用いて口腔内崩壊錠としたマルチユニット製剤がある.シングルユニット製剤は小型であるが胃からの排出にlag timeが出現し,その吸収に時間がかかる.一方,マルチユニット製剤はやや大型の剤型となるが胃内通過時間が短く,内服後すぐに血中濃度が上昇し胃酸分泌抑制作用が速やかに出現する.
Theme Comparison of PPIs and H2RAs in the Actions and Suitable Use for the Diseases
Title Effect of Drug Formulas on Activity of Proton Pump Inhibitors
Author Yoshikazu Kinoshita Department of Gastroenterology and Hepatology, Shimane University School of Medicine
Author Masaharu Miki Department of Gastroenterology and Hepatology, Shimane University School of Medicine
[ Summary ] Proton pump inhibitors (PPIs) are unstable in acidic environments. Therefore, they are covered with an acid stable coating so they will not be degraded in gastric juice. Three kinds of PPIs are available in Japan. Two of them are tablets covered with an acid stable coating (single unit tablets) and the other one is multi-unit capsules packed with acid stable micro-granules. The coating of the capsules easily dissolves in gastric juice and acid stable granules are released in the stomach. Although, it is easily to manufacture small single unit tablets, tablets over 2 mm in diameter have difficulty passing though the stomach in a short period. On the other hand, multi-unit enteric-coated drugs easily pass through the stomach and are quickly absorbed in the intestines. Thus, multi-unit enteric-coated granules of PPI under the size of 2 mm display their acid suppressing effect more quickly than standard-sized enteric-coated single unit tablets.
戻る