| 特集名 | 消化管機能と受容体 -- 臨床とのかかわり | |
|---|---|---|
| 題名 | セロトニン受容体 | |
| 発刊年月 | 2000年 04月 | |
| 著者 | 中村 正彦 | 北里研究所基礎研究所臨床薬理研究所 |
| 【 要旨 】 | セロトニン(5-HT)は,消化管のenterochromaffin(EC)細胞に体内総量の80～90%が分布することから,消化管機能に重要であると考えられるが,さらに消化管の壁在神経叢にも神経伝達物質として存在することが明らかとなっている.その受容体の構造は,ほとんどがG蛋白に共役する受容体だが,5-HT3受容体はligand-gatedionchannelであることが明らかになった.そのうち,6種類が消化管内に分布する.臨床的には,制吐薬としての5-HT3受容体拮抗薬および消化管運動改善薬としての5-HT4受容体作動薬が注目される.前者は,化学療法の際の嘔気に有効であり,後者は,以前からある薬剤を改良したもので,特異性が高い薬剤も開発され,その有効性が注目される. | |
| Theme | The Role of Receptors in Gastrointestinal Functions | |
|---|---|---|
| Title | Localization and Significance of 5-HT Receptors in Gastrointestinal Tract | |
| Author | Masahiko Nakamura | Basic Research Center, The Kitasato Institute |
| [ Summary ] | About 80 to 90% of 5-hydroxytryptamine(5-HT) is localized in the gastrointestinal tract. Its function has attracted attention in the regulation of the digestive organs. In addition, 5-HT-containing nerve fibers have been found to exist and play a part as one of the neurotrasmitters in the enteric nervous system. Most 5-HT receptor subtypes are classified as the G-protein-coupled type, while 5-HT3 receptors belong to the ligand-gated ion channel type. At least six subtypes of 5-HT receptors have been shown to exist in the gastroin-testinal tract. Clinically, two types of agents have recently been developed and are very effective;i.e., 5-HT3 antagonists and 5-HT4 agonists. The former has been used as an anti-emetic during the chemotherapy, and the latter has been shown to improve gastrointestinal motility. New drugs have been shown to be very specific to this receptor. | |