| 特集名 | 消化管機能と受容体 -- 臨床とのかかわり | |
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| 題名 | ヒスタミン受容体 | |
| 発刊年月 | 2000年 04月 | |
| 著者 | 矢花 剛 | 道都病院内科 |
| 【 要旨 】 | ヒスタミン受容体は,ヒスタミン標的細胞の細胞膜に存在するペプチドアミン受容体で,H1,H2およびH3受容体に分類される.H1およびH2受容体の遺伝子クローニングにより,両受容体は疎水性のアミノ酸配列部位よりなる,7個の細胞膜貫通領域を有するGTP結合蛋白受容体であることが明らかにされた.現在,H1受容体拮抗薬は抗アレルギー薬,H2受容体拮抗薬は抗潰瘍薬として臨床の場で広く用いられているが,これらの拮抗薬と受容体との正確な結合部位は未だ完全に明らかにされていない.ヒスタミン受容体の分子レベルでの研究は,受容体にさらに選択的で特異的な拮抗薬の開発につながるものと思われる. | |
| Theme | The Role of Receptors in Gastrointestinal Functions | |
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| Title | Histamine Receptors | |
| Author | Tsuyoshi Yabana | Department of Internal Medicine, Doto Hospital |
| [ Summary ] | Histamine receptors, which belong to peptide-amine receptors, exist in the basolateral membrane of target cells, and are classified in to three pharmacologically distinct subtypes, termed H1,H2 and H3. Gene cloning of H1 and H2 receptors have shown that these receptors have seven transmembraneous domains composed of hydrophobic amino acids and belong to the superfamily of G-protein coupled receptors. Now, H1 and H2 receptor antagonists are successfully used in the treatment of allergic and peptic ulcer disease. In the future, more specific and selective antagonists to histamine receptors will be developed through advances in molecular biological studies of histamine receptors. | |