腎と骨代謝 Vol.31 No.4(3)


特集名 Calcimimeticsの新しい展開
題名 Calcimimeticsの上部消化管障害作用
発刊年月 2018年 09月
著者 川田 剛央 協和発酵キリン株式会社研究開発本部腎研究所
【 要旨 】 カルシウム感知受容体（CaSR）は全身の多くの臓器に発現しているが，副甲状腺における発現量はとりわけ多い．そのため薬剤としてのcalcimimeticsは，血中に入ってからは主薬効である副甲状腺ホルモン（PTH）抑制作用以外は薬理作用をほとんど発現しないため，安全性の高い二次性副甲状腺治療薬として定着した．一方，消化管に発現するCaSRは，薬剤の曝露量が高く，副作用である上部消化管障害と関連が強い．ここでは，CaSRと上部消化管障害についてこれまでの知見を総括する．
Theme New frontiers of calcimimetics
Title Gastrointestinal effects of calcimimetic compounds
Author Takehisa Kawata Nephrology Research Labs., Nephrology R & D Unit, R & D Division, Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd
[ Summary ] The calcium receptor (CaR) is expressed in various organs. However, the expression of the CaR in the parathyroid glands is extremely high compared to that in other organs. Therefore, the pharmacological effects of calcimimetic compounds primarily represent only their suppressive effects on parathyroid hormone (PTH) when they are administered at pharmacological levels. On the other hand, CaR is also expressed in the gastrointestinal (GI) tract and it is supposed that CaR in the GI tract may be exposed by higher quantities of the drug after oral administration, which may cause GI events as the side effects. We summarize previous information concerning the relationship between calcimimetic compounds and GI events.
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